Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс. орлистат — 120 мг вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; повидон; натрия лаурилсульфат; тальк в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Твердые желатиновые капсулы бирюзового цвета, непрозрачные. На корпусе напечатано «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE». Содержимое капсул — пеллеты (гранулы) белого или почти белого цвета.

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Ожирение или избыточная масса тела.
Ксеникал – специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий и, следовательно, при приеме данного препарата снижается масса тела пациента.
Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие Ксеникала минимально. После приема внутрь препарат практически не абсорбируется из ЖКТ.
Выведение. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что 97% принятой дозы Ксеникала выводится с калом, из них 83% – в неизмененном виде. Период его полного выведения из организма – 3-5. Препарат и его метаболиты могут выводиться с желчью.
Ксеникал применяется для длительной терапии больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. Также он используется в комбинации с гипогликемическими препаратами или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Синдром хронической мальабсорбции; холестаз; повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Ксеникал не следует применять при беременности. Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата в период лактации не рекомендуют.

Побочные реакции на Ксеникал возникали главным образом со стороны ЖКТ. Со стороны пищеварительной системы: часто - маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Количество подобных явлений тем больше, чем выше содержание жиров в пище. При приеме Ксеникала возможны также боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен. Аллергические реакции: в отдельных случаях при приеме могут возникать зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции. Прочие: редко - инфекции верхних или нижних отделов дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей.

В фармакокинетических исследованиях взаимодействий с алкоголем, дигоксином, нифедипином, пероральными контрацептивами, фенитоином, правастатином или варфарином не отмечалось. При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном. При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

Для взрослых рекомендованная доза Ксеникала составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза, с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить. Увеличение дозы Ксеникала свыше рекомендованной (120 мг 3 раза) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Нет необходимости специально корректировать дозу для лиц пожилого возраста. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы Ксеникала не требуется. Эффективность и безопасность препарата для детей и подростков до 18 лет не установлена.

Случаев передозировки Ксеникала не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений. В случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.